Asam Para Aminosalilisat ( asam p-aminosalisilat )

Ditemukan tahun 1940, dahulu merupakan OAT garis pertama yang disunakan bersama dengan isoniazid dan streptomycin; kemudian kedudukannya digantikan oleh ethambutol. PAS memperlihatkan efek bakteriostatik terhadap M tuberculosis dengan menghambat secara kompetitif pembentukan asam folat dari asam para-amino benzoat. Penggunaan PAS sering disertai efek samping yang mencakup keluhan saluran cerna, reaksi hipersensitifitas (10% penderita), hipotiroid, trombositopenia, dan malabsorpsi.

•  Sebelum diternukan etambutol, para-amino salisilat (PAS) merupakan obat yang sering dikombinasikan dengan anti tuberkulosis lain.

AKTIVITAS ANTIBAKTERI.

•      Obat ini bersifat bakteriostatik. In vitro sebagian besar strain M. tuberculosis sensitif thd PAS dg kadar 1 g/ml. Aktivitas antimikroba PAS sangat spesifik thd M. tuberculosis saja.

MEKANISME KERJA.

•       PAS mempunyai rumus molekul yang mirip dengan asam para aminobenzoat (PABA), Mekanisme kerjanya sangat mirip dengan sulfonamid. Karena sulfonamid tidak efektif terhadap M. tuberculosis dan PAS tidak efektif terhadap kuman yang sensitif terhadap sulfonamid, maka ada kemungkinan bahwa enzim yang bertanggung jawab untuk biosintesis folat pada berbagai macam mikroba bersifat spesifik.

RESISTENSI.

•  Secara umum resistensi in vitro terhadap PAS lebih sukar terjadi dibandingkan terhadap streptomisin. Resistensi terhadap PAS juga terjadi pada penderita yang sedang dalam pengobatan, walaupun terjadinya lebih lambat ketimbang streptomisin.

FARMAKOKINETIK.

•      PAS mudah diserap melalui saluran cema. Obat ini mencapai kadar tinggi dalam berbagai cairan tubuh kecuali dalam cairan otak. Masa paruh obat sekitar satu jam. Delapan puluh person PAS diekskresi melalui ginjal, 50% di antaranya dalam bentuk terasetilasi. Penderita dengan insufisiensi ginjal tidak dianjurkan menggunakan PAS karena ekskresinya terganggu.