Asam Para Aminosalilisat ( asam p-aminosalisilat )

Ditemukan tahun 1940, dahulu merupakan OAT garis pertama yang disunakan bersama dengan isoniazid dan streptomycin; kemudian kedudukannya digantikan oleh ethambutol. PAS memperlihatkan efek bakteriostatik terhadap M tuberculosis dengan menghambat secara kompetitif pembentukan asam folat dari asam para-amino benzoat. Penggunaan PAS sering disertai efek samping yang mencakup keluhan saluran cerna, reaksi hipersensitifitas (10% penderita), hipotiroid, trombositopenia, dan malabsorpsi.

•  Sebelum diternukan etambutol, para-amino salisilat (PAS) merupakan obat yang sering dikombinasikan dengan anti tuberkulosis lain.

AKTIVITAS ANTIBAKTERI.

•      Obat ini bersifat bakteriostatik. In vitro sebagian besar strain M. tuberculosis sensitif thd PAS dg kadar 1 g/ml. Aktivitas antimikroba PAS sangat spesifik thd M. tuberculosis saja.

MEKANISME KERJA.

•       PAS mempunyai rumus molekul yang mirip dengan asam para aminobenzoat (PABA), Mekanisme kerjanya sangat mirip dengan sulfonamid. Karena sulfonamid tidak efektif terhadap M. tuberculosis dan PAS tidak efektif terhadap kuman yang sensitif terhadap sulfonamid, maka ada kemungkinan bahwa enzim yang bertanggung jawab untuk biosintesis folat pada berbagai macam mikroba bersifat spesifik.

RESISTENSI.

•  Secara umum resistensi in vitro terhadap PAS lebih sukar terjadi dibandingkan terhadap streptomisin. Resistensi terhadap PAS juga terjadi pada penderita yang sedang dalam pengobatan, walaupun terjadinya lebih lambat ketimbang streptomisin.

FARMAKOKINETIK.

•      PAS mudah diserap melalui saluran cema. Obat ini mencapai kadar tinggi dalam berbagai cairan tubuh kecuali dalam cairan otak. Masa paruh obat sekitar satu jam. Delapan puluh person PAS diekskresi melalui ginjal, 50% di antaranya dalam bentuk terasetilasi. Penderita dengan insufisiensi ginjal tidak dianjurkan menggunakan PAS karena ekskresinya terganggu.

 

 Konsep Farmakologi

·     Farmakologi merupakan ilmu pengetahuan yang berkenaan dengan interaksi antara sebuah system dalam makhluk yang hidup dan zat-zat kimia dari luar yang masuk ke dalam system tersebut atau secara singkat dikatakan bahwa Farmakologi merupakan ilmu yang mempelajari tentang cara kerja obat di dalam tubuh. Obat dapat diartikan sebagai setiap molekul kecil yang ketika masuk ke dalam tubuh, akan mengubah fungsi tubuh melalui pelbagai interaksi di tingkat molekular.

·        Dahulu farmakologi mencakup pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik, komposisi, efek fisiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi, eksresi dan penggunaan obat. Namun dengan berkembangnya pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut telah berkembang menjadi cabang ilmu sendiri.

·        Farmakognosi ialah cabang ilmu farmakologi yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat. Cabang ilmu ini tidak lagi dipelajari di fakultas kedokteran, tetapi merupakan salah satu mata pelajaran penting di fakultas farmasi.

·     Farmasi ialah ilmu yang mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan, dan menyediakan obat. Dalam batas tertentu pengetahuan ini diberikan kepada mahasiswa kedokteran, karena ada kalanya seorang dokter perlu memberikan obat racikan.

·  Farmakologi klinik ialah cabang farmakologi yang mempelajari efek obat pada manusia. Berbagai aspek dalam studi obat pada manusia tercakup dalam cabang ilmu ini dengan tujuan mendapatkan dasar ilmiah untuk penggunaan obat.

·    Untuk mempelajari pengaruh obat pada manusia, obat dicobakan dulu pada hewan dan dipelajari efeknya dalam farmakologi eksperimental

·   Farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorbs, distribusi, metabolism, dan eksresinya. Farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerjanya.

·      Farmakoterapi ialah cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit. Dalam farmakoterapi ini dipelajari aspek farmakokinetik dan farmakodinamik suatu obat yang dimanfaatkan untuk mengobati penyakit tertentu.

·    Toksikologi ialah ilmu yang mempelajari keracunan zat kimia, termasuk obat, zat yang digunakan dalam rumah tangga, industri maupun lingkungan hidup lain misalnya insektisida, pestisida, dan zat pengawet. Dalam cabang ilmu ini dipelajari juga cara pencegahan, pengenalan, dan penanggulangan kasus-kasus keracunan.

·     Semua pengobatan dan efeknya bersifat multidimensi. Ketika mengkaji kontribusi yang diberikan oleh obat pada perawatan kesehatan, kita dapat mempertimbangkan evidensi (Bukti) berikut:

a.    Efek Magis/Plasebo

b.    Bukti empiris

c.    Bukti nalar/ilmiah

·  Formulasi suatu obat akan mempengaruhi kecepatan absorpsinya. Sebelum diabsorpsi, semua tablet harus luruh dahulu dan unsur aktifnya melarut. Kecepatan proses peluruhan (disintegrasi) dan pelarutan ini bergantung pada formulasi obatnya, khususnya ukuran partikel dalam tablet atau kapsul. Sebagai contoh, bentuk cair sebuah obat akan diserap lebih cepat dan lebih lengkap ketimbang bentuk tablet yang padat. Hal ini memiliki makna klinis yang penting: misalnya, parasetamol yang diberikan dalam bentuk cairan akan bekerja lebih cepat bila dibandingkan dengan parasetamol yang berbentuk tablet.

·       Semua tablet dan obat yang dijual atau diberikan kepada pasien mengandung unsur aktif tertentu plus zat-zat kimia pengemasnya yang harus ada di dalam formulasi obat tersebut untuk menstabilkan unsur aktifnya atau memodifikasi pelepasannya di dalam tubuh.

·     Harus diperhatikan prinsip lima benar dalam pemberian obat, yaitu: pasien yang benar, obat yang benar, dosis yang benar, cara/rute pemberian yang benar, dan waktu yang benar.

·         Obat dapat diberi secara oral, parenteral, topikal, rektal, atau inhalasi.

·         Berdasarkan bentuknya, obat dibagi menjadi bentuk padat (Tablet, kapsul, kaplet, dll), bentuk cair (sirup, suspensi, emulsi, dll), bentuk semi padat (Lotion, Balsem, pasta, dll), dan bentuk gas (gas terapeutik, gas anastetik, dll).

·  Cara penyimpanan obat harus memperhatikan faktor suhu, letak, dan waktu kadaluwarsa.